36400字硕士毕业论文盐酸布洛芬苯海拉明口腔崩解片的临床前研究
论文类型：硕士毕业论文
论文字数：36400字
论点：作用,治疗,眩晕
论文概述：
版药代动力学软件对布洛芬及盐酸苯海拉明口腔崩解片的实验数据进行药代动力学模型拟合，结果可知，比格犬单剂量服用布洛芬盐酸苯海拉明口腔崩解片后，布洛芬在体内的转运符合一室模型
论文正文：
第一章文献综述
1.1苯海拉明及其化合物
苯海拉明是第一代组胺H1受体拮抗剂。组胺作为神经系统的调节之一，在许多中枢平静中起着重要的调节作用，如神经内分泌调节、意识睡眠、平静、攻击和学习记忆[1]。罕见的苯海拉明用于治疗术后药物引起的眩晕、过敏反应和恶心呕吐。临床上很少使用不同剂量的苯海拉明治疗氯氮平引起的流涎。静脉注射苯海拉明治疗梅尼埃综合征；它还经常与其他药物结合使用，作为镇静催眠成分[2-3]。苯海拉明是一种油性液体，不易与其他辅料混合，临床上很少用作药物。苯海拉明的两种盐，盐酸苯海拉明和柠檬酸苯海拉明，都是美国药典中收集的红色结晶粉末。与苯海拉明相关的复方制剂仅包含在美国药典中，而中华人民共和国药典2010年版仅包含盐酸苯海拉明原料药、片剂和注射剂。未发现枸橼酸苯海拉明或与苯海拉明相关的复方制剂。
1.1.1作用机制
苯海拉明的作用机制主要与以下药理作用有关:
①Hi受体阻断作用:能拮抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管平滑肌的作用，特别是能拮抗组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加，缓解局部水肿；(2)中枢功能:易于通过血脑屏障阻断中枢Hi受体，拮抗组胺觉醒反应，从而具有较强的镇静催眠作用，缓解患者发病时的焦虑和恐惧。
③抗胆碱能作用:其中枢抗胆碱能作用对脑血管有解痉作用，可增加局部脑血流量，改善脑循环，其特点是镇静呕吐，抗运动病与其前庭兴奋的减少和迷路冲动[4-5的抑制有关；
④其他:苯海拉明受体阻滞效应和局部麻醉效应较弱，这是基于苯海拉明具有与局部麻醉普鲁卡因相似的乙胺结构，生物电子同位旋的类型具有二价同位旋。据推测，这两种药物也应该具有相似的生物效应和相互作用[6]。
1.1.2临床应用
1.1.2.1过敏性疾病
盐酸苯海拉明注射液在临床上常用于治疗急性和严重过敏反应，如减少输血引起的过敏反应；外用主要用于治疗皮肤和粘膜的过敏性疾病，可用于治疗昆虫叮咬、神经性皮炎、瘙痒等。一些研究发现，如果与其他药物联合使用或制成复方制剂，其作用时间和治疗效果均优于单用。VKS-1乳膏是由克霉唑、硫酸新霉素等药物组成的复方外用制剂。它具有抗炎、杀菌、止痒和抗过敏的作用。尚刚伟[7]和其他人将抗组胺药苯海拉明添加到VKS-1乳膏中，以供配伍使用。结果表明，苯海拉明不仅不影响其抗真菌作用，而且缩短了药物的止痒初始时间，提高了止痒效果。此外，随着治疗时间的延长，其疗效也明显提高。焦红星[8]实验发现，布地奈德混合溶液和苯海拉明注射液通过雾化吸入可以快速有效地缓解呼吸困难、喉鸣、声音嘶哑、咳嗽等症状。该方法安全、副作用小，是治疗过敏性哮喘的有效方法。复方苯海拉明制剂由苯海拉明、局麻药苯佐卡因、挥发性成分樟脑和薄荷醇组成，临床上常用于治疗过敏性皮炎和皮肤瘙痒91。秋冬季老年人最常见的皮肤病之一是老年皮肤瘙痒症，该病挥之不去，难以治愈，严重影响老年患者的健康和生活质量。在治疗老年皮肤瘙痒症时，杨顶权发现:一是外用苯海拉明霜，缓解病因，注重皮肤护理；二是内服施杜青胶囊治疗，对血虚风燥型老年皮肤瘙痒症有明显的临床疗效。高明月等临床使用冷冻联合苯海拉明注射液治疗儿童增生性瘢痕，安全性高，特别适合不适合激素注射的儿童，因为瘢痕组织相对致密，单独使用药物注射阻力大，导致疼痛大，儿童难以配合。如果冷冻既能抑制成纤维细胞的生长，又能使疤痕变薄变软，然后与苯海拉明药物注射液联合在治疗疤痕中起到止痒的作用，这种方法单独减少了冷冻时间，缩短了治疗周期，苯海拉明可以阻断周围神经的传导，并可作为局部麻醉剂来减轻注射入疤痕引起的疼痛。
1.1.2.2眩晕眩晕是一种幻觉
眩晕是一种对自己或外部物体的运动幻觉。这是对自己平衡的自我感知和空隐喻意义上的错误。病人的主观感觉表明，自己或外部物体呈现旋转或抬高、直线运动、倾斜、头重脚轻等感觉。[12]；其发生是由于中枢前庭通路或外周迷路障碍引起的临床表现，其病理基础大多是器官或组织的供血障碍、血管痉挛、水肿和迷走神经兴奋性增强等。苯海拉明在体内与组胺竞争组胺受体。它能调节自主神经的功能，缓解内耳血管痉挛，改善内耳微循环，消除迷路水肿，减少渗出，促进脑干和迷路的血液循环障碍，从而减轻或消除[病患者的眩晕及伴随症状。目前，临床上大多采用中药和西药苯海拉明治疗眩晕。
黄健生·[14]等运用香丹活血化瘀、行气止痛的功效，结合苯海拉明的抗眩晕、抗呕吐作用，发现两种药物的联合使用可有效缓解脑血管痉挛，改善内耳循环和前庭受体功能，减少内耳淋巴水肿，保护缺氧脑神经组织，显著改善眩晕、恶心、呕吐等临床症状。王云[5]等人发现东莨菪碱和苯海拉明的组合具有镇静、抗组胺和抗胆碱能作用，从而抑制胆碱能亢进引起的超敏反应。通过缓解平滑肌痉挛，改善微循环，扩张血管，促进渗出物吸收，神经水肿消退，刺激巨噬细胞吞噬，从而促进组织炎症的消除，缩短脊索瘤的治疗过程。苏文琪·[6]发现葛根素联合苯海拉明治疗椎基底动脉供血不足可减轻耳蜗前庭系统缺血损伤，并能快速有效地缓解供血不足引起的眩晕。然而，朱熊伟[17]发现苯海拉明联合利多卡因和锡比林治疗椎动脉型颈椎病引起的眩晕也是有效的。此外，龙俊[18]采用刺五加静脉滴注联合苯海拉明肌肉注射治疗眩晕，有人采用川芎嗪注射液联合苯海拉明注射液治疗颈性眩晕，疗效良好。
目录
第3章盐酸布洛芬苯海拉..............................11
3.1材料..............................11
3.1.1文书..............................11
3.1.2..............................11
第4章盐酸布洛芬苯海拉明口腔崩解片……19
4.1材料..............................19
4.1.1文书..............................19
4.1.2药物试验..............................19
第5章盐酸布洛芬苯海拉明口……35
5.1材料..............................35
4.1.1文书..............................35
5.1.2药物试验..............................35
[总结/br/]盐酸布洛芬苯海拉明口腔崩解片的临床前研究:
1。版本药代动力学软件对布洛芬和盐酸苯海拉明口腔崩解片的实验数据进行药代动力学模型拟合。结果表明，比格犬单剂量服用布洛芬盐酸苯海拉明口腔崩解片后，布洛芬在体内的转运符合一室模型，而盐酸苯海拉明在体内的转运符合二室模型。
2。液体胶囊液体胶囊(Liquid Capsule Liquid capsule)简介液体胶囊，又称充液胶囊，具有传统的两段式结构，采用明胶或羟丙基甲基纤维素外壳，以全新的概念以固体剂型释放液体。它被称为“液体和半固体制剂的理想容器”。与传统胶囊相比，本发明的胶囊特点明显，适应性更广，透明度极高，具有良好的耐热性、防潮性、密封性和韧性，特别适用于口感或气味差或易氧化变色的液体药物和不溶性药物。充液胶囊是一种独特的固体制剂，能满足消费者对“速效”、“方便”、“美观”产品[82-83的要求。
参考文献
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